Почему страус разучился летать. Страус — птица или животное, описание жизни страусов

действующее вещество: линкомицина гидрохлорид;

1 капсула содержит линкомицина гидрохлорида в пересчете на 100 % линкомицин – 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, кальция стеарат;

состав желатиновой капсулы № 1

крышечка: желтый закат FCF (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин;

корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые капсулы с корпусом белого цвета и крышечкой желтого цвета. Содержимое капсул – порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды, стрептограмины. Линкозамиды. Код ATХ J01F F02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Линкомицин – антибиотик, который продуцируется Streptomyces lincolniensis или другими актиномицетами и относится к группе линкозамидов. Механизм действия связан с угнетением синтеза белка микроорганизмов вследствие образования необратимой связи с 50S субъединицами рибосом и нарушением пептидилтрансферазной активности и ингибированием реакций транслокации и транспептидизации. Линкомицина гидрохлорид оказывает бактериостатический и/или бактерицидный эффект в зависимости от концентрации препарата и чувствительности микроорганизма. Эффективен по отношению к анаэробным неспорообразующим грамположительным бактериям, в том числе Actinomyces spp. ; Propionibacterium spp. и Eubacterium spp. ; анаэробным и микроаэрофильным коккам, в том числе Peptococcus spp. , Peptostreptococcus spp. и микроаэрофильным стрептококкам; аэробным грамположительным коккам, в том числе Staphylococcus spp. ; streptococcus spp. (кроме S. faecalis ), включая streptococcus pneumoniae .

Умеренно чувствительны к препарату такие микроорганизмы: анаэробные неспорообразующие грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides spp. , Fusobacterium spp. ; анаэробные спорогенные грамположительные бактерии, в том числе Clostridium spp.

Резистентны или малочувствительны к препарату следующие микроорганизмы: streptococcus faecalis , Neisseria spp. , большинство штаммов Haemophilus influenzae , Pseudomonas spp. и другие грамотрицательные микроорганизмы. Благодаря низкой всасываемости линкомицина из пищеварительного тракта и созданию высокой подавляющей концентрации препарат оказался очень эффективным при бактериальной дизентерии, вызванной Shigella .

Фармакокинетика.

После приема внутрь линкомицин быстро всасывается из пищеварительного тракта (около 20-33 % от принятой дозы) и поступает в разные органы и ткани, в том числе в костную ткань. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 часа. Если антибиотик принимать после еды, адсорбция снижается на 50 %. В крови плода, перитонеальной и плевральной жидкостях создаются концентрации, которые составляют приблизительно 25-50 % от уровня в крови, в грудном молоке – 50-100 %, в костной ткани – около 40 %, в мягких тканях – 75 %. Через гематоэнцефалический барьер препарат проникает плохо, но проницаемость повышается при менингите (40 % от таковой в крови). Через плаценту препарат проникает хорошо. Метаболизм линкомицина гидрохлорида происходит в печени. Экскреция препарата зависит от пути введения. При пероральном приеме выделяется с мочой приблизительно 4 %, а с калом – около 33 %. Концентрация препарата в желчи в 10 раз превышает таковую в крови. Период полувыведения составляет 5,4 часа. Заболевания печени и почек существенно влияют на выведение препарата.

Клинические характеристики.

Показания

Линкомицин показан для лечения серьезных инфекций, вызванных чувствительными к линкомицину штаммами грампозитивных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными бактериями:

1. Инфекции верхних дыхательных путей: хронический синусит, вызванный анаэробными штаммами. Линкомицин можна применять для лечения отдельных случаев гнойного среднего отита или в виде средства для дополнительной терапии вместе с антибиотиком, который эффективно действует против аэробных грамнегативных возбудителей. Инфекции, вызванные H. influenzae , не являются показанием к применению препарата (см. раздел «Фармакодинамика»).

2. Инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая инфекционные обострения хронического бронхита и инфекционную пневмонию.

3. Серьезные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда назначение антибиотиков пенициллиновой группы не показано.

4. Инфекции костей и суставов, в том числе остеомиелит и септический артрит.

5. Септицемия и эндокардит. В отдельных случаях септицемии и/или эндокардита вследствие чувствительности возбудителей к линкомицину наблюдался выраженный ответ на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к линкомицину, клиндамицину, к компонентам препарата;
миастения gravis;
колит в стадии обострения;
менингит.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Пенициллины, цефалоспорины, хлорамфеникол: возможен антагонизм противомикробного действия.

Поскольку in vitro проявляется антагонизм между линкозамидами и эритромицином , а также макролидными соединениями , химическая структура которых родственна эритромицину, возможны клинически значимые взаимодействия. Поэтому применять одновременно макролиды или стрептограмины с линкомицином не рекомендуется.

Аминогликозиды: возможен синергизм действия.

Каолиново-пектиновые смеси, противодиарейные препараты: биодоступность линкомицина снижается на 90 %, поэтому эти средства следует принимать за 2 часа или через 3-4 часа после приема линкомицина.

Неостигмин, пиридостигмин: линкозамиды противодействуют эффектам этих антихолинэстеразных препаратов.

Миорелаксанты (в т.ч. суксаметоний), средства для ингаляционного наркоза, опиоидные аналгетики: линкозамиды проявляют свойства нейро-мышечного блокатора, поэтому могут усиливать нейро-мышечную блокаду вплоть до развития апноэ.

Эстрогены: возможно снижение контрацептивного эффекта эстрогенов. Хотя риск невелик, рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции во время применения и в течение 7 дней после прекращения приема линкозамидов.

Пероральная вакцина против тифа: антибактерильные препараты, в т.ч. линкозамиды, могут снижать ее терапевтический эффект.

Прием противодиарейных препаратов снижает эффект линкомицина.

Существует абсолютная перекрестная резистентность микроорганизмов к линкомицину и клиндамицину.

С линкомицином фармацевтически несовместимы канамицин, новобиоцин, ампициллин, барбитураты, теофиллин, кальция глюконат, гепарин и магния сульфат (это касается парентеральных форм линкомицина).

Особенности применения

Необходимо провести микробиологические исследования с целью определения возбудителей и их чувствительности к линкомицину.

Была продемонстрирована эффективность применения линкомицина для лечения стафилококковых инфекций, резистентных к другим антибиотикам и чувствительных к линкомицину. Были обнаружены штаммы стафилококков, резистентных к линкомицину, поэтому в сочетании с терапией линкомицином необходимо проводить бактериологические посевы и исследование чувствительности возбудителей. В случае применения макролидов возможна частичная перекрестная резистентность. При наличии показаний лекарственное средство можно применять одновременно с другими антибактериальными препаратами.

С целью снижения скорости возникновения резистентных к лекарственному средству бактерий и сохранения эффективности линкомицина и других антибактериальных препаратов линкомицин следует применять только для лечения или профилактики инфекций, которые доказано или с очень высокой вероятностью вызванны чувствительными бактериями. Если имеется информация о результатах бактериологических посевов и определения чувствительности, ее необходимо учитывать во время выбора или изменения антибактериальной терапии. При отсутствии таких данных на эмпирический выбор терапии могут повлиять местные эпидемиологические данные и местные особенности характеристик чувствительности.

Применение линкомицина не показано для лечения незначительных бактериальных инфекций и вирусных инфекций. Назначение линкомицина при отсутствии подтвержденной или подозреваемой с высокой вероятностью бактериальной инфекции вряд ли будет полезным для пациента и повышает риск возникновения бактерий с резистентностью к лекарственному препарату.

Из-за риска развития псевдомембранозного колита перед назначением линкомицина врач должен проанализировать природу инфекции и оценить целесообразность применения менее токсичных альтернативных препаратов (например, эритромицина).

О возникновении диареи и псевдомембранозного колита, связанных с токсинами А и В, продуцируемых C. difficile (CDAD), сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая линкозамиды. Тяжесть проявлений может колебаться от умеренной диареи до летального колита. Лечение антибактериальными препаратами приводит к угнетению нормальной флоры толстого кишечника, что может вызвать чрезмерный рост C. difficile . Связанная с C. difficile диарея может проявляться в легкой форме с водянистыми жидкими испражнениями, но также может прогрессировать до тяжелой персистирующей диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных абдоминальных спазмов, появления слизи и/или крови в испражнениях. В случаях псевдомембранозного колита легкой степени обычно достаточно прекратить прием препарата. При псевдомембранозном колите средней и тяжелой степени следует проводить лечение с введением растворов, электролитов, белков и назначением антибактериальных средств, эффективных против C. difficile при колите.

Сразу после установления первичного диагноза псевдомембранозного колита следует начать лечение. Диагноз обычно устанавливают, исходя из клинической симптоматики, но для подтверждения диагноза также могут быть использованы данные эндоскопии или определение C. difficile и его токсинов в испражнениях пациента. Во время лечения нельзя назначать препараты, угнетающие перистальтику кишечника.

При отсутствии необходимого лечения может развиться токсический мегаколон, перитонит, шок. Возможность CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых во время или после применения антибиотиков возникла диарея. Необходимо учитывать, что CDAD может возникать в течение 2 месяцев после окончания лечения антибактериальными средствами. Развитие колита наиболее вероятно при тяжелых заболеваниях у пациентов пожилого возраста, а также у ослабленных пациентов. Если линкомицин применяют таким пациентам, следует внимательно следить за изменениями частоты испражнений.

Штаммы C. difficile , продуцирующие избыток токсинов, повышают заболеваемость и летальность, поскольку такие инфекции могут быть резистентными к антибактериальной терапии и часто требуют колэктомии.

Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта, особенно с колитом в анамнезе.

Применение антибактериальных препаратов может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков, и развитию суперинфекции, что требует соответствующих мер, учитывая конкретную клиническую ситуацию. Если в лечении линкомицином нуждаются пациенты с уже имеющимися грибковыми инфекциями, необходимо одновременно проводить противогрибковую терапию.

Сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и тяжелые кожные побочные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема, у пациентов, получавших терапию линкомицином. Если возникает анафилактическая реакция или серьезная кожная реакция, применение препарата следует отменить и начать соответствующее лечение. Серьезные анафилактоидные реакции требуют неотложного интенсивного лечения с применением адреналина, кислородной терапии и внутривенного введения стероидов. При наличии показаний следует также восстановить проходимость дыхательных путей, при необходимости – путем интубации.

Несмотря на то, что линкомицин проникает через гематоэнцефалический барьер, уровень линкомицина в цереброспинальной жидкости может быть недостаточным для лечения менингитов. Поэтому препарат не стоит применять в таких случаях.

В отдельных случаях септицемия и/или эндокардит, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо поддаются терапии линкомицином. Однако при этих заболеваниях предпочтение отдается применению бактерицидных препаратов.

Линкомицин следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходимо изменять дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»), а при терапии высокими дозами следует осуществлять мониторинг уровня линкомицина в сыворотке крови, поскольку период полувыведения препарата у этих категорий пациентов может удлиняться в 2-3 раза.

При продолжительной антибиотикотерапии линкомицином следует контролировать функцию печени и почек, а также формулу крови.

Линкомицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с бронхиальной астмой и другими существенными проявлениями аллергии в анамнезе.

Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, линкомицин следует с осторожностью применять для лечения пациентов, принимающих препараты этого класса.

Из-за наличия красителя желтый закат FCF (Е 110) в составе препарата его применение может вызывать аллергические реакции, в том числе бронхиальную астму. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Применение в период беременности или кормления грудью.

У человека линкомицин проникает через гематоплацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от уровня в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления препарата в амниотической жидкости. Безопасность применения линкомицина беременным не установлена. У 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдали рост частоты врожденных аномалий или задержку роста по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. Линкомицин не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда лечение крайне необходимо.

Линкомицин проникает в грудное молоко в концентрации от 0,5 до 2,4 мкг/мл, потому, учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения в зависимости от важности препарата для матери.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не отмечалось, но сообщалось о случаях возникновения головокружения.

Способ применения и дозы

Дозы и способ применения необходимо определять, исходя из степени тяжести инфекции, состояния пациента и чувствительности бактериального возбудителя. Длительность лечения определяется индивидуально врачом.

Препарат желательно принимать за 1-2 часа до или через 1-2 часа после приема пищи. Капсулы необходимо запивать достаточным количеством воды.

Взрослые

По 500 мг 3-4 раза в сутки.

Дети (от 6 лет)

30-60 мг/кг/сутки, распределенные на 3 или 4 равные дозы.

Пациенты с нарушением функции почек и/или печени

В случае необходимости применения линкомицина для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени соответствующая доза составляет 25-30 % от дозы, рекомендованной пациентам с нормальной функцией почек/печени.

Препарат в такой лекарственной форме не применять детям до 6 лет.

Передозировка

Симптомы: возможны расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, включая боль в животе, тошноту, рвоту, диарею.

Лечение: необходимо вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок, проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные реакции

;Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, дискомфорт/боль в области живота, глоссит, стоматит, изжога, эзофагит/эзофагеальные язвы, персистирующая диарея, антибиотик-ассоциированный колит, в т.ч. псевдомембранозный колит, который может возникать во время и через 2-3 недели после лечения антибиотиками (см. раздел «Особенности примнения»).
;Иммунная система: реакции гиперчувствительности, в т.ч. ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилаксия, например, анафилактический шок; некоторые из них развивались у пациентов с гиперчувствительностью к пенициллину.
;Кровь и лимфатическая система: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопения/тромбоцитопеническая пурпура; единичные случаи апластической анемии и панцитопении, при которых невозможно исключить роль линкомицина как причинного фактора.
;Кожа и слизистые оболочки: высыпания, в т.ч. макулопапулезные, гиперемия кожи, крапивница, зуд, вагинит. В единичных случаях – мультиформная еритема, что иногда напоминала синдром Стивенса-Джонсона и была связана с введением линкомицина, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный и везикуло-буллезный дерматиты; токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (см. раздел «Особенности применения»).
;Гепатобилиарная система: изменения показателей функциональных печеночных тестов (включая повышение уровня трансаминаз), желтуха.
;Мочевыделительная система: в единичных случаях – нарушение функции почек, о чем свидетельствовали азотемия, олигурия и/или протеинурия, хотя прямой связи между линкомицином и повреждением почек не установлено.
;Эффекты, обусловленные биологическим действием: при длительном применении в высоких дозах возможно развитие суперинфекции, в том числе грибковой (например, кандидоз).
;Другое: дисгевзия, зуд в области ануса, шум в ушах, слабость, головокружение, полиартриты.

Срок годности

Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 2 блистера в пачке.

Производитель

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов - бактерицидное.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными микроорганизмами (прежде всего стафилококками и стрептококками, особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): инфекции нижних дыхательных путей (в т.ч. аспирационная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры), отит, инфекции костей и суставов (острый и хронический остеомиелит, гнойный артрит), гнойные инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез, флегмона, рожистое воспаление, раневая инфекция).

Форма выпуска

раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным коробка (коробочка) картонная 10;

Фармакокинетика

При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды - 5%), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек - 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии - 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 мес).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, стоматит, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз; при длительном применении - кандидоз ЖКТ, антибиотикоассоциированная диарея, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: обратимая лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Прочие: местные реакции при в/в введении - флебит; при быстром в/в введении - снижение АД, головокружение, астения, расслабление скелетной мускулатуры.

Способ применения и дозы

Режим дозирования определяется индивидуально в зависимости от показаний.
Взрослым, при парентеральном введении разовая доза - 0,6 г, суточная - 1,8 г (может быть увеличена до 2,4 г в 3 введения с интервалом 8 ч).
Детям в возрасте от 1 мес до 14 лет парентерально - 10–20 мг/кг/сут вне зависимости от возраста.

При почечной и/или печеночной недостаточности при парентеральном введении суточная доза не должна превышать 1,8 г, интервал между введениями - 12 ч.

Передозировка

Случаи острой передозировки препарата не описаны.
При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, возможно развитие кандидозной инфекции и псевдомембранозного колита.
При развитии псевдомембранозного колита необходимо отменить терапию линкомицином.

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с пенициллинами, цефалоспоринами, хлорамфениколом или эритромицином возможен антагонизм противомикробного действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза или миорелаксантами периферического действия отмечается усиление нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

Меры предосторожности при приеме

Не следует комбинировать с миорелаксантами. При тяжелых инфекциях линкомицин сочетают с аминогликозидами или другими антибиотиками, действующими на грамотрицательные бактерии. Назначение пациентам с печеночной недостаточностью допустимо лишь по жизненным показаниям. При длительном применении необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита прием прекращают и назначают ванкомицин или бацитрацин. Следует избегать быстрого в/в введения.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Линкомицина гидрохлорид Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Линкомицина гидрохлорид? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Линкомицина гидрохлорид приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

одна капсула содержит

активное вещество: линкомицина (в виде линкомицина гидрохлорида) - 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат

Описание

Твердые желатиновые капсулы, номер 0, белого цвета.

Содержимое капсул - смесь гранул и порошка белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Фармакологическое действие

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolniensis , оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей.

Обычно чувствительные микроорганизмы:

Actinomyces israelii

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)

Streptococcus agalactiae

Стрептококки группы Viridans

Анаэробные микроорганизмы:

Bacteroides spp . (за исключением В. fragilis )

Fusobacterium spp.

Peptococcus spp.

Prevotella spp.

Veillonella spp.

Другие микроорганизмы :

Chlamydia trachomatis

Chlamydophila pneumoniae

Gardnerella vaginalis

Mycoplasma hominis

Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Streptococcus pneumoniae

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы :

Moraxella catarrhalis

Анаэробные микроорганизмы :

Bacteroides fragilis

Clostridium perfringens

Peptostreptococcus spp.

Propionibacterium spp.

Естественно устойчивые микроорганизмы:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Enterococcus spp .

Listeria monocytogenes

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Escherichia coli

Klebsiella spp.

Neisseria gonorrhoeae

Pseudomonas aeruginosa

Анаэробные микроорганизмы :

Clostridium difficile

Другие микроорганизмы :

Mycoplasma pneumoniae

Ureaplasma urealyticum

He действует на грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом. Существует перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином.

Фармакокинетика

Абсорбция - 20-35% (прием пищи замедляет скорость и степень всасывания). После приема линкомицина в дозе 500 мг максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-4 ч и составляет примерно 3 мкг/мл. Это значение уменьшается примерно на 50% при приеме линкомицина одновременно с пищей. Терапевтические концентрации в крови сохраняются на протяжении 6-8 ч после перорального приема линкомицина. Концентрация от 25 до 50% от уровня в крови наблюдается в плевральной и перитонеальной жидкостях, в крови плода, от 50 до 100% - в грудном молоке, около 40% - в костной ткани, около 75% - в мягких тканях. Через гематоэнцефалический барьер линкомицин проникает незначительно (от 1 до 18%), при менингите – проницаемость повышается (до 40% от уровня в крови). Частично метаболизируется в печени. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью (около 33%) и почками (от 1 до 31%; в среднем - 4%). Период полувыведения - 5,4±1 ч. Период полувыведения удлиняется у пациентов с нарушениями функций печени и/или почек.

Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Информация об особенностях фармакокинетики линкомицина гидрохлорида у пациентов пожилого возраста отсутствует.

Показания к применению

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными микроорганизмами (см. раздел «Фармакологические свойства»):

Инфекции верхних дыхательных путей, включая хронический синусит, средний отит (в качестве дополнительной терапии);

Инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);

Инфекции кожи и мягких тканей (в случаях, когда не показано назначение пенициллинов);

Инфекции костей и суставов, включая остеомиелит и септический артрит;

Септический эндокардит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину и вспомогательным компонентам препарата; тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность; колит; менингит; беременность (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям); период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание); ранний грудной возраст (до 1 месяца).

С осторожностью: грибковые заболевания кожи, слизистых полости рта, влагалища.

Беременность и период лактации

противопоказано применение во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по "жизненным" показаниям) и в период лактации (необходимо приостановить грудное вскармливание).

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1-2 ч до или после еды (прием пищи замедляет и снижает всасывание). Капсулы следует запивать достаточным количеством воды.

Для взрослых суточная доза - 1000-2000 мг (разделенная на 3-4 приема), разовая - 500 мг. Для детей суточная доза - 30 мг/кг (разделенная на 3-4 равных приема), при тяжелых инфекциях - до 60 мг/кг (максимальная суточная доза).

Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7-14 дней (при остеомиелите - 3 недели и более).

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены.

При нарушениях функции печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, боль в животе, тошнота, рвота, диарея, колит (в т.ч. псевдомембранозный), эзофагит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в т.ч. повышение активности "печеночных" трансаминаз).

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; редко - многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.

Прочие: рост нечувствительной флоры, грибов.

Передозировка

Симптомы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, колит.

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с фенитоином, ампициллином, канамицином, новобиоцином, барбитуратами, теофиллином, кальция глюконатом, гепарином и магния сульфатом.

Антагонизм - с пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, хлорамфениколом и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм - с аминогликозидами.

Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. При применении одновременно со средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, трихлорэтилен) возможно возникновение нейромышечной блокады, депрессия или паралич дыхания (апноэ).

При сочетании линкомицина с наркотическими анальгетиками повышается риск угнетения дыхания, вплоть до апноэ (вещества, угнетающие проведение нервно-мышечного возбуждения, оказывают угнетающее действие в отношении функции дыхания, аддитивное с депрессорным влиянием на дыхательный центр у опиоидных анальгетиков).

Адсорбирующие и антидиарейные средства уменьшают всасывание линкомицина, в связи с этим линкомицин принимают за 2 часа до или через 4 часа после приема внутрь этих препаратов.

Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Меры предосторожности

Следует с осторожностью назначать линкомицин лицам с аллергическими реакциями, повышенной чувствительностью, заболеваниями ЖКТ (особенно колитом) в анамнезе.

Следует немедленно прекратить применение линкомицина при появлении диареи или примеси крови в стуле.

Длительное использование линкомицина может вызвать рост нечувствительной флоры, особенно грибов.

На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности "печеночных" трансаминаз и функции почек.

Лекарственное средство содержит сахарозу, что необходимо принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахарозной-изомальтозной недостаточностью.

Существует антагонизм между линкомицином и эритромицином, поэтому не рекомендуется их совместное применение.

Линкомицин обладает свойством блокировать нервно-мышечную проводимость, поэтому следует соблюдать осторожность при его совместном применении с блокаторами нервно-мышечной проводимости.

Нарушение функции печени и/или почек. Т.к. при заболеваниях печени и/или почек период полувыведения увеличивается, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами: при применении линкомицина нельзя исключить вероятность появления головокружения и расслабления скелетной мускулатуры, поэтому вождение автотранспорта и другие виды деятельности, требующие повышенного внимания и скорости реакции, не рекомендуются.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Форма выпуска препарата Линкомицина гидрохлорид

капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полипропиленовая 20;
капсулы 250 мг; банка (баночка) темного стекла 20;
капсулы 250 мг; контейнер пластиковый 20 пачка картонная 1;

Фармакодинамика препарата Линкомицина гидрохлорид

В терапевтических дозах действует бактериостатически. При более высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез белка в микробной клетке. Активен преимущественно в отношении грамположительных бактерий: аэробных Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу); Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae (за исключением Enterococcus faecalis), Corynebacterium diphtheriae; анаэробных спорообразующих бактерий Clostridium spp. Линкомицин активен также в отношении грамотрицательных анаэробных бактерий: Bacteroides spp., Mycoplasma spp. Heчувствительны к линкомицину большинство грамотрицательных бактерий, грибы, вирусы, простейшие. Устойчивость вырабатывается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность.

Фармакокинетика препарата Линкомицина гидрохлорид

После приема внутрь 30–40% всасывается из ЖКТ. Прием пищи замедляет скорость и степень всасывания. Линкомицин широко распределяется в тканях (включая костную) и жидкостях организма. Проникает через плаценту. Частично метаболизируется в печени. T1/2 - около 5 ч. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с мочой, желчью и калом.

Использование препарата Линкомицина гидрохлорид во время беременности

Линкомицин проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком. Применение при беременности противопоказано. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению препарата Линкомицина гидрохлорид

повышенная чувствительность к линкомицину и клиндамицину;

Выраженные нарушения функции печени и/или почек;

Беременность;

Лактация (грудное вскармливание);

Побочные действия препарата Линкомицина гидрохлорид

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея, глоссит, стоматит; транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови; при длительном применении в высоких дозах возможно развитие псевдомембранозного колита.

Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Аллергические реакции: крапивница, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, анафилактический шок.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Прочие: снижение АД, головокружение, слабость (при быстром в/в введении).

Способ применения и дозы препарата Линкомицина гидрохлорид

Внутрь, за 1–2 ч до еды или через 2–3 ч после еды, обильно запивая водой 2–3 раза в день с интервалом 8–12 ч.

Разовая доза для взрослых - 500 мг, суточная - 1–1,5 г. Детям в возрасте от 3 до 14 лет внутрь - 30–60 мг/кг/сут. Продолжительность лечения устанавливается врачом.

Передозировка препаратом Линкомицина гидрохлорид

Взаимодействия препарата Линкомицина гидрохлорид с другими препаратами

Особые указания при приеме препарата Линкомицина гидрохлорид

При нарушении функции печени и/или почек следует уменьшить разовую дозу линкомицина на 1/3–1/2 и увеличить интервал между приемами. При длительном применении препарата необходим систематический контроль функции почек и печени. В случае развития псевдомембранозного колита линкомицин следует отменить и назначить ванкомицин или бацитрацин.

Условия хранения препарата Линкомицина гидрохлорид

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности препарата Линкомицина гидрохлорид

Принадлежность препарата Линкомицина гидрохлорид к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J01 Противомикробные препараты для системного применения

J01F Макролиды и линкозамиды